Азитромицин 1000 мг однократно

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C_max (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T_1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C_max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C_max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C_max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C_max (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются C_max , T_1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C_max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: 1 таблетка 125 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата — 133,00 мг, в пересчете на азитромицин 125,00 мг 1 таблетка 500 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата — 531,00 мг, в пересчете на азитромицин 500,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Состав на 1 мл: действующее вещество: абакавира сульфат — 23,4 мг, в пересчете на абакавир — 20,00 мг

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день — по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.

Форма выпуска

125 и 500 мг по 3 или 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Регистрационный номер:

Торговое название: АЗИТРОМИЦИН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг) Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину Грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам). Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Анаэробы Bacteroides fragilis

Фармакокинетика После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

С осторожностью Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Побочные действия Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность. Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом). Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность. Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой). Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Упаковщик

1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:

1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.